Что такое дулоксетин? - коротко
Дулоксетин — препарат из группы ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, используемый как антидепрессант. Он назначается при депрессии, генерализованном тревожном расстройстве и некоторых болевых синдромах.
Что такое дулоксетин? - развернуто
Дулоксетин — это синтетическое лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Химически он представляет собой соединение с ароматическим кольцом, в котором присутствует хлор, а также глицин‑производный цепочкой, обеспечивающей высокую избирательность к транспортёрам нейромедиаторов.
Механизм действия основан на блокировке белков‑перевозчиков, отвечающих за обратный захват серотонина (5‑HT) и норадреналина (NE) в пресинаптическую нервную клетку. В результате повышается концентрация этих нейромедиаторов в синаптической щели, усиливается их взаимодействие с рецепторами постсинаптической мембраны и стабилизируется нейрональная передача сигналов, отвечающих за регуляцию настроения, боли и когнитивных функций.
Клинические показания включают:
- лечение большого депрессивного расстройства;
- профилактику и терапию генерализованного тревожного расстройства;
- облегчение невропатической боли, в частности, боли при диабетической нейропатии и фибромиалгии;
- облегчение болевого синдрома при хронической боли в спине и ишиасе;
- облегчение боли при онкологических заболеваниях в сочетании с другими анальгетиками.
Дозировка обычно начинается с 30 мг один раз в сутки, при необходимости может быть увеличена до 60 мг, а в отдельных случаях – до 120 мг. Приём препарата рекомендуется проводить после еды, чтобы снизить риск желудочно‑кишечного дискомфорта. Приём следует соблюдать регулярно, без пропусков, чтобы поддерживать стабильный уровень препарата в плазме.
Побочные явления, которые могут возникнуть, включают:
- тошноту, сухость во рту, запоры;
- головокружение, сонливость или, наоборот, возбуждение;
- потливость, потемнение пота;
- изменения артериального давления (как повышение, так и падение);
- сексуальные дисфункции (снижение либидо, задержка оргазма);
- редкие, но серьёзные реакции: синдром серотонинового избытка, судороги, гепатотоксичность.
Противопоказания охватывают:
- тяжелую печёночную или почечную недостаточность;
- недавний инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию;
- гиперчувствительность к дулоксетину или к любому из вспомогательных веществ;
- совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или препаратами, вызывающими серотониновый синдром.
Взаимодействия с другими лекарствами требуют особого внимания. Сочетание с антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антипсихотиками, опиоидными анальгетиками и препаратами, влияющими на фермент CYP1A2, может усилить токсичность или изменить эффективность терапии. При назначении дулоксетина необходимо информировать врача о всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные средства и травяные добавки.
Фармакокинетика характеризуется высокой биодоступностью (около 50 % после орального приёма), быстрым всасыванием, максимальной концентрацией в крови через 6 часов и полувыводным периодом около 12 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени под действием ферментов CYP2D6 и CYP1A2, а вывод осуществляется с мочой в виде метаболитов.
При правильном соблюдении рекомендаций дулоксетин демонстрирует высокую эффективность в коррекции депрессивных и тревожных состояний, а также в управлении различными типами хронической боли. При возникновении нежелательных эффектов или сомнений в целесообразности применения следует немедленно обратиться к врачу для корректировки терапии.