Folinic acid — что это? - коротко
Фолинатная кислота, также известная как лизин, — это биологически активная форма витамина B9, напрямую участвующая в синтезе нуклеиновых кислот и метаболизме аминокислот. Она применяется в медицине для коррекции дефицита фолатов, профилактики анемии и как антидот при терапии метотрексатом.
Folinic acid — что это? - развернуто
Лефоворин — это биологически активная форма фолиевой кислоты, получаемая в виде 5‑формилтетрагидрофолата. В отличие от обычной фолиевой кислоты, который требует в организме нескольких ферментных превращений, лефоворин уже находится в редуцированном виде и может непосредственно участвовать в метаболических процессах, связанных с синтезом нуклеиновых кислот и аминокислот.
Химическая формула соединения — C₂₀H₂₃N₇O₆, молекулярная масса ≈ 474 г/моль. Существует в виде растворов для инъекций, таблеток и сухих порошков, что обеспечивает гибкость применения в разных клинических ситуациях.
Ключевые особенности лефоворина:
- Быстро восстанавливает уровень активных форм фолатов в тканях, что особенно важно при нарушениях их синтеза.
- Обеспечивает эффективную поддержку метаболизма однокислотных реакций, необходимых для деления клеток и восстановления ДНК.
- Не требует предварительного гидролизного превращения в печени, поэтому его действие проявляется быстрее, чем у обычной фолиевой кислоты.
Клиническое применение:
- Антидот при терапии метотрексатом. При передозировке или высокой дозе метотрексата лефоворин восстанавливает ферментные пути, блокированные препаратом, и предотвращает развитие токсических осложнений, включая поражения костного мозга и слизистых оболочек.
- Поддержка химиотерапии. В сочетании с некоторыми антираковыми препаратами (например, фолиновой кислоты) лефоворин усиливает их эффективность, позволяя увеличить дозу препарата без увеличения риска побочных эффектов.
- Лечение фолатной недостаточности. При наследственных и приобретенных формах дефицита фолатов (мезолитическая анемия, некоторые типы гипераммониемии) лефоворин восполняет нехватку активных форм фолатов быстрее, чем обычные препараты.
- Профилактика и лечение врожденных пороков развития. При планировании беременности у женщин с повышенным риском дефектов нервной трубки рекомендуется прием лефоворина в качестве профилактического средства.
- Нейропсихиатрические расстройства. При некоторых формах депрессии, когнитивных нарушениях и шизофрении лефоворин применяется в качестве адъювантной терапии, способствуя улучшению метаболических процессов в мозге.
Фармакокинетика:
- При внутривенном введении достигает пика концентрации в плазме через 5‑10 минут.
- Биодоступность при пероральном приёме составляет около 80 %, но в некоторых случаях предпочтительнее парентеральный ввод из‑за более предсказуемого эффекта.
- Выводится преимущественно почками; при нормальной функции почек период полувыведения составляет 1,5‑2 часа.
Безопасность и противопоказания:
- Противопоказано при гиперчувствительности к компонентам препарата.
- При тяжёлой почечной недостаточности требуется коррекция дозы или отказ от применения.
- Побочные реакции встречаются редко, но могут включать тошноту, рвоту, кожные высыпания и, в редких случаях, гиперуремию.
Взаимодействия с другими препаратами:
- Усиливает действие антикоагулянтов, поэтому при совместном применении необходимо контролировать коагулограмму.
- Снижает токсичность некоторых цитостатических средств, что может потребовать корректировки схемы химиотерапии.
- При совместном приёме с препаратами, подавляющими синтез фолатов, эффективность лефоворина может быть снижена.
Лефоворин представляет собой надёжный и проверенный инструмент в арсенале современной медицины, позволяющий быстро восстанавливать баланс фолатных форм, предотвращать токсические осложнения и поддерживать нормальное функционирование клеточных процессов. Его широкое применение подтверждено многочисленными клиническими исследованиями, а профиль безопасности делает препарат предпочтительным выбором в ситуациях, требующих быстрых и предсказуемых результатов.