Чем отличается лоратадин от дезлоратадина? - коротко
Лоратадин — это препарат‑прототип, из него в организме образуется активный метаболит дезлоратадин, который обладает более высокой биодоступностью и длительным действием. Дезлоратадин достигает эффекта быстрее, поэтому обычно применяется в меньших дозах.
Чем отличается лоратадин от дезлоратадина? - развернуто
Лоратадин — это антигистаминный препарат первого поколения, который после приема в организме превращается в более активный метаболит — дезлоратадин. Дезлоратадин присутствует в виде готового активного вещества, поэтому его фармакологический эффект реализуется сразу после всасывания.
Метаболизм. Лоратадин требует биотрансформации в печени под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, что приводит к образованию дезлоратадина. Дезлоратадин, будучи уже готовой формой, не нуждается в дополнительном преобразовании, что снижает вероятность вариабельности эффекта у разных пациентов.
Время начала действия. У лоратидина эффект обычно проявляется через 1–2 часа после приёма, тогда как дезлоратадин начинает действовать уже через 30 минут. Это особенно важно при острой аллергической реакции, когда требуется быстрый контроль симптомов.
Продолжительность действия. Период полураспада лоратидина составляет около 8 часов, у дезлоратадина — 27 часов. Более длительный полураспад дезлоратадина обеспечивает стабильный уровень препарата в плазме и позволяет принимать его один раз в сутки без риска падения концентрации.
Седативный эффект. Оба препарата относятся к группе нерегуляционных антигистаминов, однако дезлоратадин проявляет менее выраженную способность пересекать гематоэнцефалический барьер. В результате риск сонливости и ухудшения когнитивных функций у дезлоратадина ниже, чем у лоратидина.
Взаимодействия с другими препаратами. Поскольку лоратадин метаболизируется ферментами CYP3A4 и CYP2D6, при приёме вместе с сильными ингибиторами или индукторами этих ферментов может изменяться его концентрация в крови. Дезлоратадин менее чувствителен к таким взаимодействиям, что упрощает его совместное применение с другими лекарствами.
Дозировка. Стандартная доза лоратидина составляет 10 мг один раз в сутки; дезлоратадин обычно назначают в дозе 5 мг один раз в сутки. Несмотря на различие в количестве, оба препарата обеспечивают аналогичный клинический эффект при правильном выборе.
Побочные реакции. Наиболее частыми реакциями при приёме лоратидина являются сухость во рту, головная боль и лёгкая сонливость. Дезлоратадин реже вызывает такие симптомы; приём часто сопровождается более благоприятным профилем переносимости.
Формы выпуска. Оба препарата доступны в виде таблеток, суспензий и жевательных таблеток, однако дезлоратадин чаще предлагается в более разнообразных дозировках и формах, ориентированных на детей и пожилых пациентов.
Итого, различия между лоратадином и дезлоратадином заключаются в том, что первый является предшественником, требующим метаболической активации, а второй — готовым активным веществом с более быстрым началом действия, длительным полувыведением, меньшим седативным эффектом и упрощённым профилем лекарственных взаимодействий. Эти особенности определяют предпочтение дезлоратадина в случаях, когда требуется быстрый и устойчивый антиаллергический эффект без риска сонливости.